金刚烷胺-d6的生产方法你了解吗？和我一起来看看吧
更新时间：2022-12-25 点击次数：274次
金刚烷胺-d6的生产方法是由金刚烷溴化后再与尿素反应而得。工艺过程如下:将金刚烷加入干燥的搪玻璃反应罐中,缓慢升温,在1h内从50℃升到65-75℃,回流反应6h,最终温度达到110℃(随着反应物的变化,物料沸点逐渐升高)。反应后放置过夜。然后升至45℃,滴加7%亚硫酸氢钠溶液以除去过剩的溴,过滤,滤饼用水洗至pH=7,自然干燥,得溴代金刚烷。将溴代金刚烷和尿素混合均匀,加热至180℃,反应开始,内温猛升到230-240℃。反应结束后,自然降温,加入浓盐酸溶解,移入蒸馏罐中,加入氢氧化钠碱化,然后进行水蒸汽蒸馏,得金刚烷胺。
金刚烷胺-d6治疗帕金森病的作用机制尚不清楚，可能与金刚烷胺促进纹状体内多巴胺能神经末梢释放多巴胺(DA)，并加强中枢神经系统的多巴胺与儿茶酚胺的作用，增加神经元的多巴胺含量有关。动物实验亦证明，使用金刚烷胺后动物脑内的多巴胺释放增加。金刚烷胺还是抗RNA病毒的抗病，其作用机制也不*清楚。可阻止RNA病毒穿透宿主细胞。如果病毒已穿透宿主细胞，还能阻止病毒的脱壳和释放核酸，干扰病毒的早期复制。此外，尚可封闭宿主细胞膜上的病毒通道，阻止病毒穿入人体细胞。在组织培养中，金刚烷胺能防止黏液病毒、副黏液病毒的感染，对体外弹状病毒也有效。然而在临床上仅对A型流感病毒有作用。虽然所有最新的天然流感A型病毒对金刚烷胺都敏感，但在组织培养中，可观察到接触金刚烷胺的病毒株有耐药突变的现象。其耐药机制是RNA突变。临床上金刚烷胺没有抗B型流感病毒和副流感病毒的作用。对各型帕金森病均有缓解作用，且疗效强于抗胆碱药但弱于左旋多巴，服用后2周显效，持续4～8周。金刚烷胺对亚洲A型流感病毒有抑制活性，使病毒增殖受到抑制，对已发病者及时用药也有效，可使患者在24h内体温下降，约36h内症状明显减轻。对亚洲B型流感病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒和单纯疱疹病毒无活性。
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