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药物标品（代谢/CRO）-反-氨甲环-酸及内标

更新时间：2024-07-30

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厂商性质：其他

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简要描述：

药物标品（代谢/CRO）-反-氨甲环-酸及内标
氨甲环-酸
英文名Tranexamic acid
产品编号SCMR-501158
产品分类药物类标品
CAS号1197-18-8

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氨甲-环酸（Tranexamic acid），又名传明-酸、凝血酸、止血环酸，化学名称为反-4-氨甲基环己烷甲酸，是一种有机化合物，化学式为C8H15NO2，主要用作止血药。

纤溶现象与机体在生理或病理状态下的纤维蛋白分解、血管通透性增加等有关，亦与纤溶引起的机体反应、各种出血症状及变-态反应等的发生发展和治愈相关联。氨甲-环酸可抑制这种纤溶酶的作用，而显示止血、抗变-态反应、消炎效果。

1、抗纤维蛋白溶酶作用：氨甲-环酸能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位（LBS）强烈吸附，阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合，从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解。另外，在血清中ɑ2巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下，氨甲-环酸抗纤溶作用更加明显，止血作用更加显著。

2、止血作用：异常亢进的纤溶酶将会引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解。轻度的亢进首先导致纤维蛋白的分解。因而考虑在一般出血时，氨甲-环酸可阻抑纤维蛋白分解而起到止血作用。

3、抗变-态反应、消炎作用：氨甲-环酸可抑制引起血管渗透性增强、变-态反应及炎症性病变的激肽及其它活性肽的产生（豚鼠、大鼠）。

药代动力学

1、血药浓度健康成年人单剂（500mg片）口服本品的药代动力学参数如下所示：单剂（500mg）口服给药时氨甲-环酸的药代动力学参数（n=5)。

2、分布：大鼠单剂经口给C-氨甲-环酸时，大部分器官内的与总血药浓度相同，给药2小时后显示最高浓度；肾、肝的血药浓度高于血液，其它器官的血药浓度低于血液。

3、代谢和排泄：健康成年人单剂口服氨甲-环酸片500mg或250mg后，吸收迅速。给药后24小时，其给药量的40-70%以原型经尿排出。

药物标品（代谢/CRO）-反-氨甲环-酸及内标

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